Новые технологии в фармацевтике
|
ЖУРНАЛ ПОСВЯЩЕН НИКЕЛЮ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЮ |
 |
ARYL ETHER BASED BIARYL COUPLING |
 |
ARYL HALIDE |
 |
ARYL NITRILE |
|
|
Процесс, использующий недорогой никелевый катализатор, может оказаться важнейшим открытием,
позволяющим создать более дешевые лекарства
Дин Джобб (DeanJobb)
Журнал «Никель», декабрь 2006 г. -- Химик Джо Миллер (JoeMiller) проводил эксперименты с никелевым катализатором в поисках способов усиления межмолекулярных связей, когда в результате одной из реакций был неожиданно получен ряд новых веществ.
«Все вышло совершенно случайно, - вспоминает он о своем открытии нового способа создания углерод-углеродных связей в 1998 г. – Никто об этом никогда не слышал, поэтому мы проделали много опытов, чтобы убедиться в несомненности результатов, в том, что мы идем по правильному пути. Но все действительно верно. Никелевый катализатор оказался абсолютным ключом к большинству подобных химических реакций».
Это открытие явилось выдающимся научным достижением, ведь оно позволяет легче и дешевле проводить тестирование и производить новые лекарственные средства.
Сегодня г-н Миллер является вице-президентом по химическим вопросам компании «ФармаКор Инк.» (PharmaCoreInc.), Северная Каролина, американской научно-исследовательской компании, купившей и запатентовавшей новый процесс.Патент №7,105,467, выданный в середине сентября 2006 г. Патентным бюро США, защищает процесс, который создает при помощи никелевого катализатора – хлорида никеля, NiCl2, либо ацетилацетоната никеля, Ni(acac)2, - соединения, являющиеся строительными блоками лекарственных препаратов,.
Изобретение, одно из многих на его счету, является значительным усовершенствованием реакции Сузуки, традиционного метода производства биарилов, используемых для производства как лекарств, так и жидкокристаллических дисплеев для электронных приборов.
«По крайней мере пять процентов всех известных лекарств содержат структурное звено биарила, - говорит Миллер. – Это – основной строительный блок всех существующих на сегодняшний день сартанов - антигипертензивных лекарственных препаратов. Его синтез очень важен».
Он добавляет, что реакция Сузуки хорошо проходит в лабораторных условиях, однако процесс по «ФармаКор» намного легче довести до промышленных масштабов и производить соединения килограммами, а то и тоннами.
Да и ценовое преимущество является ключевым фактором. Такого же типа реакции можно проводить с использованием палладия в качестве катализатора, но никель – намного дешевле. Более того, фосфиновые лиганды, химические вещества, делающие никелевые соединения способными к разрыву внутренних связей и используемые для запуска реакции, дешевле соответствующих реагентов, необходимых при использовании палладиевого катализатора.
К тому же по сравнению с палладием никель легче удаляется в конце производственного процесса, поэтому и очистка конечного продукта обходится дешевле.
Г-н Миллер открыл два процесса создания углерод-углеродных связей при помощи никелевого катализатора с возможностью их применения в фармацевтической промышленности. «Особая химическая активность никеля позволила использовать нетрадиционные носители катализаторов в реакциях кросс-сочетания, а именно ариловые нитрилы и ариловые эфиры, которые подобным же образом имеют ценовое преимущество по сравнению с обычно используемыми арилгалогенидами».
«Теперь для получения одних и тех же препаратов мы можем использовать разные исходные материалы, - объясняет Миллер. – Мы можем производить лекарства и кандидаты в лекарственные средства с гораздо меньшими затратами или из разных исходных веществ, что делает синтез намного эффективнее, чем прежде».
Процесс по «ФармаКор» уже применяется при разработке новых лекарств, но, с учетом длительного периода тестирования и утверждения, пройдут годы, прежде чем лекарственные препараты, изготовленные с использованием данного процесса, в конце концов выйдут на рынок.
Дополнительная информация: Pharmacore Inc
 PharmaCore Inc. Suite 160 E-mail: info@pharmacore.com Web site: www.pharmacore.com |
