製薬産業の技術革新
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THE MAGAZINE DEVOTED TO NICKEL AND ITS APPLICATIONS |
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ARYL ETHER BASED BIARYL COUPLING. |
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ARYL HALIDE |
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ARYL NITRILE |
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ニッケル触媒がより高価でない薬品の開発の重要な突破口であることが証明された by Dean Jobb
Nickel Magazine, December 2006 -- 化学者のJoe Millerがより良い分子結合を作る方法を探すためにニッケル触媒を使い実験していた時、ある一つの反応が予期せぬ多くの新製品を生んだ。
「そ れは偶然だった。」とMillerは1998年の炭素―炭素結合を作る新方法の発見を思い起こして述べている。「この種の結合法については誰も聞いたこと がなかったので、これは真実であり、我々は間違った方向に行っているのではないことを確認するため、かなり多くの実験を行った。しかし、これは真実であ り、この化学反応の大部分の絶対的な鍵はニッケル触媒である。」
この発見が、新薬のテストと生産をより簡単に、かつより安くできるようにする突破口であった。
Miller 氏は現在、この新プロセスの特許を取得した米国ノースカロライナ州の研究開発会社Pharma Core社の化学部門担当副社長である。2006年9月半ばに米国特許庁により承認された特許7,105,467は、薬品の構造ブロックである化合物を作 るために塩化ニッケルかnickel acetylacetonate のいずれかの化合物のニッケル触媒を使用する方法を保護するものである。
Miller氏の功績として認められている12の発明のうちのひとつに、従来のbiaryls生産方法の鈴木プロセスの大きな改良がある。このプロセスは電子機器用の液晶画面だけでなく薬品を生産するために使われる。
「全ての既知の薬品の少なくとも５％がbiaryl構造ユニットを含む。」とMiller氏は述べている。「それは今日、世に出ている全てのサルタン抗高血圧薬の基礎構造ブロックである。その合成が極めて重要である。」
Miller氏は更に、鈴木プロセスの反応は実験室ではうまくいくが、Pharma Coreプロセスはこれを生産レベルまで規模を大きくし、化合物をキログラムあるいはトン単位で製造することがはるかに容易であると付け加える。
価 格もまた重要な利点である。同様な反応がパラジウムを触媒として使用しても可能であるが、ニッケルの方がはるかに安い。その上、ニッケル化合物を可溶にし て、反応を開始するために使用されるリン化水素の配位子はパラジウムがを触媒である時に必要なそれに相当する同様の化学品よりも値段が安い。
また、製造過程の最終段階でニッケルの方が、パラジウムより除去しやすい。そのため、最終製品の純度を高めるためのコストも又低い。
Miller 氏は、製薬産業に応用される可能性のある、ニッケル触媒を使用して炭素結合を作る2つのプロセスを発見した。「ニッケルの特別な反応性が、今までにないク ロスカップリング基の使用を可能にした。」すなわち、これらはアリルニトリル基とアリルエーテル基であり、これらは一般に使用されているアリルハロゲン化 物よりもコストの点で優れている。
「現在、同じ製品を作るのに別の異なった出発物質を使用できる。」とMiller氏は説明する。「もっとずっと安い方法で、あるいは異なった出発物質から薬品及び薬品となる可能性のあるものを作ることができる。そしてこれに以前よりずっと効率の良い合成が可能である。」
Pharma Coreプロセスはすでに新薬の開発に使用されているが、長期テストと承認手続きを考えると、このプロセスにより作られた薬品が最終的に市場に出回るには年数がかかろう。
PHOTOS: Pharmacore Inc.
 PharmaCore Inc. Suite 160 E-mail: info@pharmacore.com |
