Innovación Farmacéutica
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REVISTA DEDICADA AL NÍQUEL Y A SUS APLICACIONES |
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ARYL ETHER BASED BIARYL COUPLING. |
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ARYL HALIDE |
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ARYL NITRILE |
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Un proceso que utiliza un catalizador de níquel de bajo costo podría demostrar ser un descubrimiento importante para el desarrollo de medicinas menos caras por Dean Jobb
Revista de Níquel, Diciembre 2006 -- El químico Joe Miller estuvo experimentando con un catalizador de níquel, buscando formas de fabricar mejores enlaces moleculares, cuando una reacción produjo una serie inesperada de nuevos resultados.
“Esto fue inesperado,” recuerda él de su descubrimiento en 1998 de una nueva forma de formar enlaces carbono a carbono. “Nadie había escuchado de ese tipo de cosas, así que hicimos unos cuantos experimentos para asegurar que esto era real y que no estábamos siendo engañados. Pero esto es real, y la clave absoluta por mucho de esta química es el catalizador de níquel.”
El descubrimiento fue un adelanto debido a que éste hace más fácil y menos caro probar y producir nuevas medicinas.
Miller es ahora vicepresidente de química para PharmaCore Inc., Carolina del Norte, la compañía de Investigación y Desarrollo ubicada en Estados Unidos que adquirió y patentó el nuevo proceso. La patente 7,105,467 emitida por la Oficina de Patente de Estados Unidos a mediados de septiembre de 2006, protege un proceso que emplea un catalizador de níquel – ya sea cloruro de níquel, NiCl2, o acetilacetona de níquel Ni(acac)2 – para crear componentes que sean básicos para los productos farmacéuticos.
La invención, una de una docena de las que Miller tiene su crédito, es una mejora enorme sobre el proceso Suzuki, el método tradicional para producir biaryls, los cuales son utilizados para hacer medicamentos así como pantallas de cristal líquido para dispositivos electrónicos.
“Por lo menos el 5% de todos los medicamentos conocidos contienen la unidad estructural biaryl,” dice Miller. “Este es el componente básico elemental de todos los medicamentos sartán contra la hipertensión conocidos hoy. Su síntesis es muy importante.”
Agrega que aunque una reacción Suzuki funciona bien en el laboratorio, es mucho más fácil ampliar el proceso PharmaCore a niveles de producción y componentes de fabricación en kilogramo o tonelada.
El precio es también una ventaja importante. Reacciones similares pueden ser realizadas utilizando paladio como un catalizador, pero el níquel es mucho menos caro. Además, los ligandos de fosfina, los químicos usados para hacer componentes de níquel solubles y activar la reacción, son menos costosos que los químicos correspondientes necesarios cuando el paladio es el catalizador.
También, el níquel es más fácil de retirar que el paladio al final del proceso de fabricación, de modo que es también menos caro purificar el producto terminado.
Miller descubrió dos procesos para crear enlaces de carbono usando un catalizador de níquel, con aplicaciones potenciales para la industria farmacéutica. “La reactividad especial del níquel nos ha permitido usar sustratos de acoplamiento cruzado no convencionales,” llamados nitrilos de arilo y aril éteres, los cuales del mismo modo tienen una ventaja de costo sobre los comúnmente utilizados haluros de arilo.
“Nosotros podemos ahora usar diferentes materiales de activación para obtener los mismos productos,” explica Miller, “Hacemos medicamentos y candidatos a medicamentos en una forma mucho más barata, o desde materiales de activación diferentes, y esto permite una síntesis mucho más eficiente que antes.”
El proceso PharmaCore ya está siendo aplicado para el desarrollo de nuevas medicinas, aunque dado el largo proceso de aprobación y prueba, pasarán años antes de que los medicamentos hechos utilizando el proceso finalmente lleguen al mercado.
Crédito de la fotografía: Pharmacore Inc.
 PharmaCore Inc. Suite 160 Correo electrónico: info@pharmacore.com |
